胰岛素抵抗的根本原因是人体内胰岛素的接收器出现了问题，所以如果不彻底修复胰岛素的接收器，而单纯的刺激胰岛素的分泌，是无法从根本上治疗胰岛素抵抗的。

双胍类药物二甲双胍(如格华止)正是解决这个问题的金钥匙，这已被多项临床和实验室研究证实。

目前能够降低胰岛素抵抗的方法主要有双胍类药物二甲双胍(如格华止)、血管紧张素转换酶抑制剂(如开博通、蒙诺)、胰岛素增敏剂(如罗格列酮)等。

二甲双胍(如格华止)作用于胰岛素受体，它是最直接改善胰岛素抵抗的药物，它在欧洲应用已经有40多年的历史，从1995年起开始在美国使用：

血管紧张素转换酶抑制剂(如开博通、蒙诺)可加强餐后胰岛素敏感性，降低血糖；

胰岛素增敏剂(如罗格列酮)不刺激胰岛素分泌，可增强肝、肌肉对胰岛素敏感性，但禁用于肝肾功能不全的患者。这些药物治疗胰岛素抵抗的机制各有不同，疗效也有所不同，而其中使用最多，研究经验最丰富的就是二甲双胍(如格华止)。